BMS HEALTHCARE

スプリセル錠20mg・50mg

Q17 スプリセル錠の肝機能障害患者への投与は可能ですか?

A

添付文書上、肝障害のある患者は、高い血中濃度が持続されるおそれがあるため慎重投与に該当します。投与に際しては、患者の状態を十分に観察し、リスクとベネフィットを十分に考慮し上で、医師の判断でお願いします(引用1)。
臨床試験では、GLT(GPT)又はAST(GOT)が正常値上限の2.5倍を超えている、又は総ビリルビンが正常値上限の2倍を超えている患者は除外されました(引用2)。

<参考>
◆肝機能障害患者における薬物動態
肝機能障害を有する被験者を対象とした海外臨床試験(CA180-051)にて、中等度肝機能障害患者(8例)、重度肝機能障害患者(5例)及び肝機能正常健康成人を対象に本薬を各々50、20 及び70mg を単回投与し、本薬のPK に及ぼす肝機能障害の影響を評価したところ、投与量70mg あたりに換算したCmax 及びAUC は、健康成人と比較して中等度肝機能障害者ではそれぞれ47%及び8%低下し、重度肝機能障害者ではそれぞれ43%及び28%低下しました。また、t1/2 は肝機能正常健康成人に比べて中等度及び重度肝機能障害者で延長しました。中等度及び重度の肝機能障害患者において本薬の曝露量に臨床上重要な変化はみられず、肝機能障害患者に申請用法・用量に従って投与可能であることが示唆されました(引用3)。
◆スプリセルの代謝・排泄経路
ダサチニブは主にCYP3A4により代謝され,活性代謝物は主にこのCYP3A4を介して生成されます。その他に,ダサチニブはフラビン含有モノオキシゲナーゼ酵素3(FMO-3)及びUDP-グルクロニルトランスフェラーゼ(UGT)により代謝されます。ヒト肝ミクロソームを用いた試験では,時間依存的(阻害薬が消失してもすぐに活性が回復しない)な弱い阻害作用を示しました(引用1)。

<引用>

  1. 添付文書
  2. 適正使用ガイド
  3. 審査報告書

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