BMS HEALTHCARE

ソーティクツ錠6mg

Q19 ソーティクツ錠を透析患者に投与してもよいですか?

A

添付文書上、透析患者への投与に関して規定は設けられておりませんが、循環血液中のデュークラバシチニブは透析によりほとんど除去されません(引用1)。
投与に際しては、患者の状態を十分に観察し、リスクとベネフィットを十分に考慮した上で、医師の判断でお願いします。

<添付文書>
13. 過量投与 13.1 処置
循環血液中のデュークラバシチニブは透析によりほとんど除去されない。
16. 薬物動態 16.6 特定の背景を有する患者
16.6.1 腎機能障害患者
軽度、中等度、重度の腎機能障害被験者及び血液透析中の末期腎不全(ESRD)の被験者並びに腎機能正常被験者に本剤12mgを単回経口投与注)したとき、デュークラバシチニブ及びBMT-153261並びに活性成分(デュークラバシチニブ及びBMT-153261のモル濃度の合計として算出、以下同様)の薬物動態に及ぼす影響は下表のとおりであった。ESRDの被験者に本剤12mgを単回経口投与注)したとき、透析液中に回収されたデュークラバシチニブは投与量の5.4%であった(外国人データ)。

腎機能障害の程度がデュークラバシチニブ及びBMT-153261並びに活性成分の薬物動態に及ぼす影響


注) 本剤の承認された用法及び用量は「1回6mgを1日1回経口投与」である。

◆透析除去率(引用2)
IM011-061試験において、血液透析中の末期腎不全(ESRD)の患者に本剤12mgを単回経口投与したとき、透析液中に回収されたデュークラバシチニブの未変化体の累積排泄量は0.65mgであり、これは投与量の5.4%に相当しました。デュークラバシチニブの透析クリアランスの幾何平均値は2325 mL/hでした。(外国人データ)

<参考>
◆デュークラバシチニブの薬物動態データ
デュークラバシチニブのヒト血漿蛋白結合率は81.6%でした。デュークラバシチニブの血液/血漿中濃度比は1.26でした。ヒト血清アルブミンとヒトα-1酸性糖蛋白質との結合を平衡透析法により評価したところ、ヒト血清アルブミン4%での結合率(74.4%)は、α-1酸性糖たんぱく質0.1%での結合率(22.1%)より高かったことから、ヒト血漿及び血清中では主にヒト血清アルブミンに結合することが示唆されました(引用12)。
デュークラバシチニブの分子量は425.46、分布容積は140Lです(引用1)。


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