BMS HEALTHCARE

ソーティクツ錠6mg

Q6 ソーティクツ錠の吸収・分布・代謝・排泄は?

A

【吸収】
健康被験者(8例)に本剤12mgを単回経口投与したときのデュークラバシチニブの絶対的バイオアベイラビリティは99%でした(外国人データ)(引用1)。
健康被験者(18例)に本剤6mg を高脂肪・高カロリー食摂取後に単回経口投与したとき、空腹時と比較してCmaxは24%減少し、AUC(0-T)及びAUC(INF)は空腹時に投与した場合と同程度でした(外国人データ)(引用1)。

【分布】
健康成人被験者に静脈内投与後の定常状態における分布容積は140Lであり、総体液量42Lよりも大きいことから、血管外分布が示唆されます。デュークラバシチニブのヒト血漿蛋白結合率は81.6%でした。デュークラバシチニブの血液/血漿中濃度比は1.26 でした(引用1)。

【代謝】
デュークラバシチニブは、生体内でチトクロームP450(CYP)1A2、カルボキシエステラーゼ(CES)2、ウリジン5'-二リン酸グルクロン酸転移酵素(UGT)1A9並びにCYP2B6及びCYP2D6による代謝を受け、それぞれBMT-153261(N-脱メチル化体)、加水分解物、グルクロン酸抱合体及び一酸化物が生成されます(引用1)。
健康成人被験者(6例)に空腹時に14C-デュークラバシチニブ24mgを単回経口投与したとき、投与24時間後までの血漿中放射能におけるデュークラバシチニブ及び活性代謝物であるBMT-153261の割合はそれぞれ43%及び11%でした(外国人データ)(引用1)。

【排泄】
健康成人被験者に14C-デュークラバシチニブを単回経口投与したとき、投与放射能の13%がデュークラバシチニブとして、37%が代謝物として尿中に排泄されることが示されました。糞中には、投与放射能の26%がデュークラバシチニブとして、22%が代謝物として糞中に排泄されました(外国人データ)(引用1)。


<引用>

  1. 添付文書

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