血中濃度半減期、吸収、代謝、排泄を教えてください。

血中濃度半減期
日本人の関節リウマチ患者の母集団薬物動態解析により推定された消失半減期は13.2日でした(引用1)。

吸収
国内第Ⅱ/Ⅲ相臨床試験(IM101250)において、アバタセプト皮下投与後と点滴静脈内投与後の用量調整をしたAUC〔1投与間隔(7日間)における血清中濃度曲線下面積〕を比較した結果、本剤の絶対バイオアベイラビリティは78.4%と推定されました(引用2)。吸収部位について検討したデータはありません(引用2)。

代謝
代謝を検討したデータはありません。アバタセプトは内因性の蛋白と同一の分解経路によりアミノ酸へと代謝されると考えられます。また、全身に存在するプロテアーゼやペプチダーゼのような蛋白分解酵素により代謝される可能性があります。したがって、アバタセプトは肝臓中でのみ代謝されるのではなく、血液中や他の組織中でも代謝されると考えられます(引用2)。

排泄
排泄を検討したデータはありません。分子量が大きいため、腎を介した排泄はほとんどないと考えられます(引用2)。

<添付文書>
16. 薬物動態
16.1 血中濃度
関節リウマチ患者28例に投与初日にアバタセプト(遺伝子組換え)点滴静注用製剤の点滴静注(負荷投与)及び本剤125mgの皮下注射を行い,その後,本剤125mgを週1回反復皮下投与したときの定常状態における薬物動態パラメータを表1に示す。本剤の絶対バイオアベイラビリティは78.4%であった。本剤125mgを週1回皮下投与したときの定常状態時のトラフ濃度幾何平均値は31~39μg/mLであった。また,母集団薬物動態解析により推定された消失半減期は13.2日であった。

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