BMS HEALTHCARE

イストダックス点滴静注10mg

Q5 イストダックス点滴静注用の薬物動態は?

A

(引用1)
再発又は難治性の日本人末梢性T細胞リンパ腫(PTCL)患者又は皮膚T細胞リンパ腫(CTCL)患者(※本邦未承認)にイストダックス(ISTO)9mg/m2(※承認外用量)又は14mg/m2を1、8、15日目に4時間かけて点滴静注したときの投与1日目(単回投与時)及び15日目(反復投与時)の薬物動態は以下の通りです。なお、反復投与による本剤の蓄積性は認められませんでした。
ISTOのヒト血漿中での蛋白結合率は、50~1000ng/mLの濃度範囲で92%~94%でした(in vitro試験)。

■日本人PTCL患者又はCTCL患者での単回及び反復投与時の薬物動態パラメータ

9mg/m2 14mg/m2
1日目
(n=3)
15日目
(n=3)
1日目
(n=7)
15日目
(n=6)
AUCt
(ng・h/mL)
1,023.76
(66.7)
1,024.66
(78.1)
2,325.55
(35.3)
1,825.74
(25.8)
AUC
(ng・h/mL)
1,027.08
(66.6)
NA 2,330.91
(35.2)
NA
Cmax
(ng/mL)
269.75
(48.9)
250.05
(63.3)
593.47
(37.2)
489.47
(31.2)
tmax
(h)
4.02
(1.9, 4.0)
1.95
(1.9, 3.9)
2.00
(1.0, 4.1)
2.94
(1.0, 4.3)
t1/2
(h)
9.52
(19.8)
8.77
(18.6)
9.12
(11.6)
9.01
(15.8)
CL
(L/h)
14.29
(60.8)
NA 9.31
(35.4)
NA
Vz (L) 196.24
(86.8)
NA 122.47
(40.4)
NA

幾何平均(%変動係数)。tmaxは中央値(最小,最大)として示した。NA:Not Applicable(該当データなし)

■代謝
イストダックス点滴静注用の有効成分であるロミデプシンは、主にCYP3A4によって代謝され、CYP3A5、CYP1A1、CYP2B6及びCYP2C19による代謝はわずかでした(in vitro試験)。

■排泄
進行性悪性腫瘍患者に本剤14 mg/m2を4時間点滴静注したときの投与24時間後までの尿中排泄率は0.5%未満でした(外国人の成績)。


<引用>

  1. 添付文書

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